2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

组蛋白修饰在调节整体和阶段特异性基因表达方面发挥着关键作用。组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活有关，而组蛋白 H3K9 和 H3K27 上的甲基化通常与基因抑制有关。组蛋白赖氨酸甲基化受位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶的动态调节。EZH2（PRC2 的催化亚基）负责细胞中 H3K27 的甲基化。

DOT1L 是一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶，其抑制可增加诱导多能干细胞 (iPSC) 的产量。EPZ-5676 是一种强效且选择性的 DOT1L 抑制剂。

对于 PRC2 活性至关重要，zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子对组蛋白 3 (H3K27me3) 的赖氨酸 27 进行三甲基化，导致染色质凝聚和转录抑制。

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
    GSK126
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.99%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。
    Pinometostat
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.93%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.97%
    GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。
    GSK3326595
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride
  • HY-161759
    MS152 Inhibitor
    MS152 是一种口服的生物活性 EHMT2/G9a 抑制剂。MS152 可重新激活普拉德-威利综合征 (PWS) 小鼠模型中大脑和肝脏组织中母体沉默的 PWS 基因。
    MS152
  • HY-114211
    SGC8158 Inhibitor
    SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂，可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50: 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
    SGC8158
  • HY-162783
    AZ-PRMT5i-1 Inhibitor
    AZ-PRMT5i-1 (Compound 28) 是一种有效的、具有口服活性的 MTAP 选择性 PRMT5 抑制剂。AZ-PRMT5i-1 还具有 MTA 协同性和体内和体外抗肿瘤活性，可以用于 MTAP 缺失的癌症的研究。
    AZ-PRMT5i-1
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.88%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
    GSK343
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.75%
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
    BIX-01294
  • HY-136328
    EZM0414 TFA Inhibitor
    EZM0414 TFA 是一种有效、选择性和具有口服活性的人类组蛋白甲基转移酶 SETD2 抑制剂。EZM0414 TFA 具有抗增殖作用。
    EZM0414 TFA
  • HY-139611
    MRTX-1719 Inhibitor 99.40%
    MRTX-1719 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂，对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合，KD 值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
    MRTX-1719
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 99.65%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
    EED226
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride Inhibitor 99.96%
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
    GSK3368715 dihydrochloride
  • HY-N2019
    Chaetocin

    毛壳素

    		Inhibitor 99.58%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。
    Chaetocin
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.92%
    UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的IC50 值小于2.5 nM。
    UNC0642
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 99.83%
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂，IC50 为 22 nM。
    EPZ015666
  • HY-16993
    OICR-9429 Antagonist 99.71%
    OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
    OICR-9429
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.73%
    MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
    MS023
  • HY-101564
    Onametostat Inhibitor 99.79%
    Onametostat (JNJ-64619178) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。Onametostat 有潜力用于肺癌的研究。
    Onametostat
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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